Es un compuesto de hormonas sintéticas similares a las naturales de la mujer (estrógenos y progesterona). Al tomarlas la hipófisis deja de mandar ordenes al ovario para que este produzcan estas hormonas, por lo que el ovario queda en reposo y no hay ovulación, por tanto no puede haber fecundación, lo que hace imposible el embarazo. Por su mecanismo de acción a las píldoras se las conoce también con el nombre de anovuladores (es decir, que no hay ovulación).
Se trata de administrar a la mujer en forma de inyección la cantidad de hormonas de un envase o más de píldoras anticonceptivas. Así la frecuencia de las inyecciones puede ser cada cuatro, ocho o doce semanas. Produce el mismo efecto anticonceptivo que la píldora. En comparación con la píldora, se usan con mucha menor frecuencia debido a que pueden ocasionar ciertas alteraciones, puede faltar la regla después de su utilización durante algunos meses o, por el contrario, existir pequeñas pérdidas de sangre mientras se utiliza. Como el efecto dura varias semanas, si a una mujer no le va bien deberá esperar hasta que finalice su efecto para que desaparezcan las molestias.
Tanto los varones como las mujeres experimentan una disminución de la producción de hormonas durante estos años, es lo que se conoce como climaterio. Llamado menopausia en la mujer y caracterizado por el cese de la menstruación y en el varón andropausia caracterizado por una disminución de los niveles de la testosterona y de la actividad sexual.