Es un compuesto de hormonas sintéticas similares a las naturales de la mujer (estrógenos y progesterona). Al tomarlas la hipófisis deja de mandar ordenes al ovario para que este produzcan estas hormonas, por lo que el ovario queda en reposo y no hay ovulación, por tanto no puede haber fecundación, lo que hace imposible el embarazo. Por su mecanismo de acción a las píldoras se las conoce también con el nombre de anovuladores (es decir, que no hay ovulación).
Se trata de administrar a la mujer en forma de inyección la cantidad de hormonas de un envase o más de píldoras anticonceptivas. Así la frecuencia de las inyecciones puede ser cada cuatro, ocho o doce semanas. Produce el mismo efecto anticonceptivo que la píldora. En comparación con la píldora, se usan con mucha menor frecuencia debido a que pueden ocasionar ciertas alteraciones, puede faltar la regla después de su utilización durante algunos meses o, por el contrario, existir pequeñas pérdidas de sangre mientras se utiliza. Como el efecto dura varias semanas, si a una mujer no le va bien deberá esperar hasta que finalice su efecto para que desaparezcan las molestias.
La solicitud de la píldora postcoital se ha duplicado desde que puede ser administrada de forma gratuita, aunque ya no son las adolescentes las mayores usuarias de esta medicación, sino la mujer joven y con pareja estable que usa regularmente algún otro método anticonceptivo.
Los adolescentes de 16 años tienen un extendido conocimiento de los métodos anticonceptivos (el 95% conoce el preservativo, el 77% la píldora y el 95% la píldora del día después), aunque muchos de ellos tienen dudas acerca de cómo usarlos. Así se desprende de un estudio elaborado entre 400 escolares bilbaínos por la empresa de estudios de mercado y opinión, Gestiker, y difundido esta tarde en Bilbao durante las Jornadas sobre Educación Sexual Edusex 2006.